心血管類藥物--普萘洛爾的合成與拆分

普萘洛爾是用于治療心血管疾病的處方藥,目前市埸上仍是以外消旋體的形式出售.其中的(S)-構(gòu)型藥效為(R)-構(gòu)型的90～100倍,(R)-構(gòu)型不但藥效低,還產(chǎn)生副作用. 我們以1-萘酚、氯代環(huán)氧丙烷為原料,首先得到1-萘基環(huán)氧丙基醚,再與異丙胺反應(yīng),合成得到外消旋普萘洛爾.然后與L-(+)-酒石酸反應(yīng),形成非對映異構(gòu)體的普萘洛爾-L-(+)-酒石酸鹽,經(jīng)選擇性結(jié)晶、進(jìn)一步堿化,獲得光學(xué)純的普萘洛爾.此法原料普通、易得,方法簡便、有效.

作 者： 劉天穗 劉汝鋒 陳億新   作者單位： 廣州大學(xué)生物與化學(xué)工程學(xué)院,化學(xué)系,廣州,510405  刊 名： 有機(jī)化學(xué)  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY  年，卷(期)： 2003 23(z1)  分類號： O6  關(guān)鍵詞：  

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